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Clínica e Cirugia de Olhos - Drº Paulo Larocc

Clínica e Cirugia de Olhos - Drº Paulo Larocca

Antiangiogênicos

 

O VEGF atua na proliferação da célula endotelial vascular, aumentada a permeabilidade vascular e resulta em evolução da doença com consequente perda visual por edema macular e ou proliferação neovascular.Os inibidores do VEGF penetram através da retina e atuam por inibição competitiva do VEGF no espaço extra-celular.Existem no mercado, 3 principais drogas com propriedades inibitórias do VEGF para uso clinico:1-Macugen Pegaptanibe sódico (Eyetech,EUA); 2-Lucentis - Ranibizumabe (Genentech,EUA) e Avastin - Bevacizumabe (Genetech,EUA).

 

1 A-Macugen (Pegaptanibe sódico)

 

 

2 B-Lucentis (Ranibizumabe)

Com a provação do uso intravítreo do Ranibizumabe - Lucentis (Genentech,EUA), existe a vantagem teórica de se ter um maior números do sítios de inibição do VEGF que o Macugem, (pois o Lucentis inibe as 5 isoformas existentes de VEGF). O estudo MARINA (minimally classic/occult trial of the anti-VEGF antibody Ranibizumab) foi realizado em 716 pacientes tratados com uma injeção de Lucentis/mês ou injeção de solução placebo.O grupo tratado com Lucentis ganhou, em média apos 12 meses de seguimento, 7 letras de visão comparando-se à acuidade visual de entrada, enquanto o grupo controle (placebo) perdeu em média, após 12 meses de seguimento, 15 letras comparado à visão da entrada no estudo.Apesar disso, especula-se que re-injeções terão de ser realizadas a cada 4-8 semanas e que o preço de cada injeção será ao redor de US$1.500,00 por aplicação, valor semelhante ao do macugen, resultanto em custo anual de US$ 12.000,00 a US$ 15.000,00.Além disso, existem questionamentos sobre maior risco de fenômenos tromboembólicos nesse sub-grupo de pacientes injetados com Lucentis (dados em revisão pelos autores), porém sem outros efeitos adversos mais importantes.

3 C-Avastin (bevacizumabe)

 

O Bevacizumabe - Avastin (Genentech,EUA) é um anti-corpo humano monoclonal recombinante contra o VEGF, aprovado pelo FDA para ser utilizado por via endovenosa no tratamento de metástases de câncer de colorretal, aumentando a sobrevida dos pacientes por resultar em regressão dos vasos nutridores das metástases.O Avastin não foi utilizado primariamente para aplicação intravítrea, pois acreditava-se que seu tamanho (149KD) seria insuficiente para penetração retiniana, o que levou ao desenvolvimento do Ranibizumabe - Lucentis, (Genentech,EUA), um fragmento molecular do bevacizumabe com 70 KD de tamanho, porém com custo muito mais elevado que o Avastin.Vários grupos têm usado essa medicação,mesmo sem arovação para tal finalidade pelo FDA,caracterizando o uso off-label da medicação.A segurança do uso intravítreo da droga tem sido questionada, pois a administração sistêmica do Avastin em altas doses (100 a 400 MG) pode causar efeitos colaterais sistêmicos graves, especialmente fenômenos tromboembólicos e hipertensão arterial sistêmica.
Esta droga foi recentemente aprovada pelo FDA para uso intravítreo no tratamento de menbrana neovascular sub-retiniana (MNVSR) consequente à degeneração macular relacionada á idade (DMRI).A injeção intravítrea do Macugen melhora a visão em apenas cerca de 6% dos pacientes com MNVSR consequente à DMRI, tendo maiores benefícios na estabilização da visão.Porém, existe um elevado custo da droga bem como necessidade de reaplicação a cada 6 semanas.
Inibidores do fator de crescimento vascular endotelial(VEGF) = Mediador do edema macular e indutor de neovasos.
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DV9 Soluções Digitais

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